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高中健康教育優(yōu)質(zhì)課教案
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教學目標:
1、掌握常用抗生素的作用機理和應(yīng)用及性狀。
2、掌握常用抗生素藥物的相互作用和不良反應(yīng)及配伍禁忌。
3、掌握抗微生物藥的合理使用
4、了解常用抗生素藥物的用法、規(guī)格、制劑和用量。
5、理解抗生素的化學結(jié)構(gòu)及分類
6、熟悉抗生素的種類、分類和作用機制。
教學重點:
1、常用抗生素的作用機理和應(yīng)用及性狀
2、常用抗生素藥物的相互作用。抗生素的種類、分類和作用機制。
3.常用抗微生物藥的使用和應(yīng)用。
教學難點:
1、常用抗生素的作用機理
2、藥物的相互作用
教學課時16課時
教學過程:
一、抗微生物藥物
包括化學治療藥(凡能有選擇性的作用于體內(nèi)、外的病原微生物,發(fā)揮抑制和殺滅病原體而對機體毒性較小的藥物。如抗生素、磺胺類藥物)和消毒防腐藥。
抗生素曾名抗菌素,是由某些微生物(主要是細菌、真菌、病毒、放線菌、支原體、衣原體、立克次氏體、螺旋體。)在生命繁殖過程產(chǎn)生的,能以低微濃度選擇性地抑殺其他微生物的代謝產(chǎn)物。目前主要采用生物發(fā)酵的方法進行生產(chǎn),有的可以化學合成,或?qū)⑻崛〉目股亟?jīng)分子結(jié)構(gòu)改造后制成各種半合成抗生素。
二、理想的抗病原微生物藥物應(yīng)具備的條件:
1、選擇性高
2、不易產(chǎn)生抗藥性
3、毒付作用小
4、優(yōu)良的藥動學特性
5、性狀穩(wěn)定
6、使用方便,價格低廉
三、根據(jù)抗生素的化學結(jié)構(gòu),可將其分類為:
1、β-內(nèi)酰胺類,如青霉素類、頭孢類等;
2、氨基糖苷類,如鏈霉素、卡那霉素類、慶大霉素等;
3、四環(huán)素類,如土霉素、四環(huán)素、多西環(huán)素等;
4、氯霉素類,如甲砜霉素、氟苯尼考等;
4、大環(huán)內(nèi)酯類,如紅霉素、泰樂菌素、替米考星等。
四、抗生素的作用機理:
1、影響細菌細胞壁的合成細菌細胞壁有維持細菌的形狀、保護細菌不受周圍環(huán)境滲透壓的影響和機械損傷的作用。青霉素類可以阻礙它的合成,影響細菌的生長。
2、改變細胞的通透性細胞膜是滲透壓的屏障受到損傷后使細菌的主要成分流出,改變其通透性,使細胞死亡。
3、影響細菌細胞的蛋白質(zhì)合成如氯lv霉素、鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、等
4、改變細菌的核酸代謝
病菌抗藥性產(chǎn)生的機制
一、抗藥性
1、天然抗藥性
2、獲得性抗藥性
抗藥性可以通過染色體或質(zhì)粒而傳給子代。
二、抗藥性產(chǎn)生的機制
。ㄒ唬┎【a(chǎn)生滅活酶
1、水解酶
β—內(nèi)酰胺酶、頭孢菌素酶、青霉素酶、廣譜酶、超廣譜酶
2、鈍化酶
滅活氨基甙類
。ǘ┎【淖兡さ耐ㄍ感砸栽鰪娔て琳献饔
病菌細胞膜中的微孔蛋白發(fā)生改變,使四環(huán)素、氨基甙類不易透過細胞膜。
。ㄈ┚w內(nèi)與藥物結(jié)合的靶位的改變以降低病菌與抗菌藥物的結(jié)合力
敏感菌PBPs(青霉素結(jié)合蛋白)種類增多,使敏感菌與青霉素類藥物結(jié)合能力下降。
敏感菌核蛋白體30S上面的鏈霉素受體P10的蛋白質(zhì)發(fā)生改變,使敏感菌與鏈霉素結(jié)合力下降。
。ㄋ模┎【纬纱x拮抗劑與藥物爭奪靶酶。
金葡菌形成較多的對氨基苯甲酸,與磺胺類競爭二氫葉酸合成酶,使磺胺藥作用下降。
五、常用的抗生素
1、作用于革蘭氏陽性菌感染的抗生素
、迩嗝顾仡
青霉素類分為天然青霉素和半合成青霉素。天然青霉素是從青霉菌的培養(yǎng)液中提取制得,主要有青霉素F、G、X、K和雙氫F五種。尤其是青霉素G,性質(zhì),較穩(wěn)定,作用最強,產(chǎn)量較高,故在臨床上使用最廣。由于天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌譜窄、容易引起過敏反應(yīng)。因此,20世紀60年代以來出現(xiàn)了大量半合成青霉素,如氨卞西林、阿莫西林、海他西林等。這些半合成的青霉素有耐酸、耐酶的特點,并且可延長青霉素在動物體內(nèi)有效的血藥濃度維持時間,克服了天然青霉素的缺點。青霉素屬殺菌性抗生素,其殺菌機制是抑制細菌細胞壁的合成,對繁殖期的細菌有強大的殺菌作用,故稱繁殖期殺菌劑。本品主要對革蘭氏陽性菌有效,因為革蘭氏陽性菌細胞壁中的60%以上的成分是粘肽。
青霉素納(青霉素G鈉)
由青霉菌等的培養(yǎng)基中分離而得。是青霉素G(一種不穩(wěn)定的有機酸)與金屬鈉離子結(jié)合而成的鹽。
【性狀】
白色結(jié)晶性粉末,極易溶與水,有吸濕性,性質(zhì)較穩(wěn)定,耐熱性也強。但配成水溶液后即不穩(wěn)定,耐熱性也降低,在室溫下抗菌活性易于消失。因此,其水溶液應(yīng)現(xiàn)用現(xiàn)配。
【作用與應(yīng)用】
抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有作用,對部分革蘭氏陰
性菌、各種螺旋體和放線菌也有強大的殺菌作用。主要用于敏感細菌所致的各種疾患,如炭疽、氣腫疽、惡性水腫、放線菌病、壞死桿菌病、牛腎盂腎炎、鉤端螺旋體病及乳腺炎、子宮炎、肺炎、敗血癥等。青霉素對細菌產(chǎn)生的毒素無效,故治療破傷風時宜與破傷風抗毒素合用。
【藥物相互作用】
(1)阿司匹林、磺胺藥對青霉素的排泄有阻滯作用,合用可升高青素類的血藥濃度,也可能增加毒性。
(2)氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抑菌劑對青霉素的殺菌活性有干擾作用,不宜合用。
(3)重金屬離子(尤其是銅、鋅、汞)、醇類、酸、碘、氧化劑、還原劑、及呈酸性的葡萄糖注射液或四環(huán)素注射液都可破壞青霉素的活性,屬禁忌配伍。
(4)胺類與青霉素G可形成不溶性鹽,使吸收發(fā)生變化。這種相互作用可利用以延緩青霉素的吸收,如普魯卡因青霉素。
(5)青霉素G鈉溶液與某些藥物溶液(兩性霉素、頭孢噻吩、鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、B族維生素及維生素C不宜混合,因可產(chǎn)生混濁、絮狀物或沉淀。
【不良反應(yīng)】
青霉素安全范圍廣,主要的不良反應(yīng)是引起過敏反應(yīng),局部表現(xiàn)為注射部位水腫、疼痛,全身表現(xiàn)為蕁麻疹、皮疹、虛脫。也可誘導胃腸道的兩重感染。
【最高殘留限量】殘留標準物:卞青霉素
肌肉、脂肪、肝、腎50μg/kg奶4μg/kg
【用法與用量】
肌內(nèi)注射一次量每1kg體重1萬~2萬單位用2~3日臨用前加滅菌注射用水適量使溶解
【制劑與規(guī)格】
注射用青霉素鈉
(1)0.24g(40萬單位)
(2)0.48g(80萬單位)
(3)0.6g(100萬單位)
(4)0.96g(160萬單位)
注射用青霉素鉀
(1)0.25g(40萬單位)
(2)1.0g(160萬單位)
(3)2.5g(400萬單位)
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